Hoppa till innehållet

Statin

Från Wikipedia
Image
Molekylstruktur av lovastatin, den första läkemedlet i gruppen statiner som marknadsfördes.
Image
Biokemisk reaktionsväg för HMG-CoA-reduktas.

Statiner, i vetenskaplig litteratur kallade för HMG-CoA-reduktashämmare, är en grupp läkemedel som sänker kolesterolhalten i blodet som används hos människor som löper risk för hjärt- och kärlsjukdomar. Statiner verkar genom att hämma enzymet HMG-CoA-reduktas, som är det hastighetsbegränsande steget i kroppens nybildning av kolesterol. Hämning av enzymet i lever stimulerar LDL-receptorer. Det resulterar i ökat upptag av LDL-kolesterol från blodet vilket därmed medför att kolesterolnivåerna minskar.

Verkningsmekanism

[redigera | redigera wikitext]

Det mesta kolesterolet i blodet produceras av kroppen, uppskattningsvis 1 g per dag. Drygt hälften av det kolesterol som utsöndras till tunntarmen via gallan tas återigen upp från tarmen. En vanlig västerländsk kost resulterar i ytterligare 200–300 mg per dag utöver det kolesterol som kroppen själv producerar.

Kolesterol är en icke-vattenlöslig organisk molekyl och transporteras därför i blodet av lipoproteiner. Den relativa mängden av lipoproteiner bestäms av flera faktorer, inklusive genetik, diet och insulinresistens. De två lipoproteinerna LDL och VLDL förflyttar kolesterol från levern till perifera vävnader. Förhöjda nivåer av lipoproteiner är förenat med ökad risk för åderförkalkning (ateroskleros). HDL däremot är ett lipoprotein som förflyttar kolesterol från perifera vävnader tillbaka till levern och är förknippad med en skyddande effekt mot hjärt- och kärlsjukdomar.

Statiner är kompetitiva hämmare av enzymet HMG-CoA-reduktas vilket minskar den intracellulära koncentrationen av kolesterol i leverceller (hepatocyter). Leverceller börjar därför bilda fler LDL-receptorer på sin yta vilket leder till ökat upptag av LDL från blodet [1].

Biverkningar

[redigera | redigera wikitext]

Muskelvärk orsakad av statiner förekommer hos 1 % av personer som använder statiner.[2] I blindade studier rapporteras muskelbiverkningar hos 15 % av dem som använder statiner, jämfört med 14 % av dem som använder placebo, under det första behandlingsåret.[2] Det är alltså vanligast att muskelsymptom inte är orsakade av statiner.[2][3] Efter första året är förekomsten av muskelsymptom i studier lika hög hos dem som använder statiner som hos dem som använder placebo.[2]

I ovanliga fall (0,2 % per år) uppstår typ 2-diabetes,[3] vilket verkar ske hos personer som har starka riskfaktorer för typ 2-diabetes som övervikt och förhöjt blodsocker.[4] Nyttan av statiner är på gruppnivå högre hos personer med typ 2-diabetes eller dess associerade riskfaktorer, så behandling med statiner rekommenderas vanligen fortgå för de personerna.[3]

I sällsynta fall förekommer muskelsönderfall (2–3 fall per 100 000 statinanvändare/år).[4] Risken för kliniskt signifikant leverpåverkan är 0,001 %.[4]

Inom parentes anges det första handelsnamnet för varje statin:

  1. Ma PT, Gil G, Sudhof TC, Bilheimer DW, Goldstein JL, Brown MS. Mevinolin, an inhibitor of cholesterol synthesis, induces mRNA for low density lipoprotein receptor in livers of hamsters and rabbits. Proc Natl Acad Sci U S A 1986;83:8370-4. PMID 3464957.
  2. 1 2 3 4 Kolber, Michael R.; Klarenbach, Scott; Cauchon, Michel; Cotterill, Mike; Regier, Loren; Marceau, Raelene D. (1 oktober 2023). ”PEER simplified lipid guideline 2023 update: Prevention and management of cardiovascular disease in primary care” (på engelska). Canadian Family Physician 69 (10): sid. 675–686. doi:10.46747/cfp.6910675. ISSN 0008-350X. PMID 37833089. PMC: 10575658. https://www.cfp.ca/content/69/10/675. Läst 11 april 2026.
  3. 1 2 3 Newman, Connie B.; Preiss, David; Tobert, Jonathan A.; Jacobson, Terry A.; Page, Robert L.; Goldstein, Larry B. (2019). ”Statin Safety and Associated Adverse Events: A Scientific Statement From the American Heart Association”. Arteriosclerosis, Thrombosis, and Vascular Biology 39 (2): sid. e38–e81. doi:10.1161/ATV.0000000000000073. ISSN 1524-4636. PMID 30580575. https://www.ahajournals.org/doi/pdf/10.1161/ATV.0000000000000073. Läst 11 april 2026.
  4. 1 2 3 Khatiwada, Nisha; Hong, Zhongkui (1 februari 2024). ”Potential Benefits and Risks Associated with the Use of Statins”. Pharmaceutics 16 (2): sid. 214. doi:10.3390/pharmaceutics16020214. ISSN 1999-4923. PMID 38399268. Läst 11 april 2026.