Lompat ke isi

Gabapentin

Dari Wikipedia bahasa Indonesia, ensiklopedia bebas
Gabapentin
Image
Image
Data klinis
Nama dagangAlpentin, Gabesco, Neurogesic, Neurontin, Tineuron, dan lainnya
Nama lainCI-945; GOE-3450; DM-1796 (Gralisa)
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa694007
License data
Kategori
kehamilan
    Potensi
    ketergantungan    		Rendah
    Rute
    pemberian    		Per oral
    Status hukum
    Status hukum
    • AU: S4 (Prescription only)
    • CA: Butuh resep dokter
    • UK: Kelas C
    • US: Butuh resep dokter
    Data farmakokinetika
    Bioavailabilitas27–60% (proporsional terbalik terhadap dosis; makanan tinggi lemak meningkatkan bioavailabilitas)[1][2]
    Pengikatan proteinKurang dari 3%[1][2]
    MetabolismeTidak secara signifikan dimetabolisme[1][2]
    Waktu paruh eliminasi5 s.d. 7 jam[1][2]
    EkskresiGinjal[1][2]
    Pengenal
    • Asam 1-(Aminometil)sikloheksanaasetat
    CompTox Dashboard (EPA)
    ECHA InfoCard100.056.415 Sunting di Wikidata
    Data sifat kimia dan fisik
    RumusC9H17NO2
    Massa molar171,24 g·mol−1
    Model 3D (JSmol)
    • O=C(O)CC1(CN)CCCCC1
    • InChI=1S/C9H17NO2/c10-7-9(6-8(11)12)4-2-1-3-5-9/h1-7,10H2,(H,11,12)
    • Key:UGJMXCAKCUNAIE-UHFFFAOYSA-N checkY

    Gabapentin, dijual dengan merek Neurontin dan beberapa lainnya, adalah obat antikonvulsan yang digunakan untuk mengobati kejang parsial, nyeri neuropatik, hot flashes, dan sindrom kaki gelisah.[3][4] Obat ini direkomendasikan sebagai salah satu obat lini pertama untuk nyeri neuropatik yang disebabkan oleh neuropati diabetik, neuralgia pascaherpes, dan nyeri neuropatik sentral.[5] Sekitar 15% penderita neuropati diabetik atau neuralgia pasca-herpes yang menggunakan gabapentin dilaporkan merasakan manfaat yang nyata.[6] Gabapentin diadministrasikan secara per oral.[3]

    Efek samping yang umum termasuk rasa kantuk dan pusing.[3] Efek samping yang serius meliputi peningkatan risiko bunuh diri, perilaku agresif, dan reaksi obat.[3] Tidak jelas apakah pemakaian selama kehamilan atau menyusui aman.[7] Dosis yang lebih rendah direkomendasikan pada pasien yang memiliki gangguan fungsi ginjal.[3] Gabapentin adalah obat yang termasuk golongan gabapentinoid.[8] Obat ini memiliki struktur molekul yang menyerupai neurotransmitter asam γ-aminobutirat (GABA) dan beraksi dengan menghambat saluran kalsium tertentu.[9] [8][10]

    Gabapentin pertama kali disetujui untuk digunakan pada tahun 1993.[11][12] Obat ini telah tersedia sebagai obat generik di Amerika Serikat sejak 2004.[3] Harga grosir di negara berkembang sekitar US$10,80 per bulannya pada tahun 2015; [13] Sedangkan, di Amerika Serikat, harganya mencapai US$100 sampai US$200.[14] Pada 2017, gabapentin merupakan obat kesebelas yang paling sering diresepkan di Amerika Serikat, dengan lebih dari 46 juta resep.[15][16] Selama 1990-an, Parke-Davis, anak perusahaan Pfizer, menggunakan sejumlah cara ilegal untuk mendorong dokter di Amerika Serikat agar menggunakan gabapentin untuk penggunaan yang tidak disetujui.[17] Pada saat itu, mereka membayar jutaan dolar untuk menyelesaikan tuntutan hukum terkait kegiatan ini.[18]

    Referensi

    [sunting | sunting sumber]
    1. 1 2 3 4 5 "Neurontin, Gralise (gabapentin) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more". Medscape Reference. WebMD. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 16 December 2014. Diakses tanggal 6 April 2014.
    2. 1 2 3 4 5 Goa KL, Sorkin EM (September 1993). "Gabapentin. A review of its pharmacological properties and clinical potential in epilepsy". Drugs. 46 (3): 409–427. doi:10.2165/00003495-199346030-00007. PMID 7693432.
    3. 1 2 3 4 5 6 "Gabapentin". The American Society of Health-System Pharmacists. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 19 August 2017. Diakses tanggal 23 Oct 2015.
    4. ↑ Wijemanne S, Jankovic J (June 2015). "Restless legs syndrome: clinical presentation diagnosis and treatment". Sleep Medicine. 16 (6): 678–90. doi:10.1016/j.sleep.2015.03.002. PMID 25979181.
    5. ↑ Attal N, Cruccu G, Baron R, Haanpää M, Hansson P, Jensen TS, Nurmikko T (September 2010). "EFNS guidelines on the pharmacological treatment of neuropathic pain: 2010 revision". European Journal of Neurology. 17 (9): 1113–e88. doi:10.1111/j.1468-1331.2010.02999.x. PMID 20402746.
    6. ↑ Wiffen PJ, Derry S, Bell RF, Rice AS, Tölle TR, Phillips T, Moore RA (June 2017). "Gabapentin for chronic neuropathic pain in adults". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 6: CD007938. doi:10.1002/14651858.CD007938.pub4. PMC 6452908. PMID 28597471.
    7. ↑ "Gabapentin Pregnancy and Breastfeeding Warnings". Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 29 August 2017. Diakses tanggal 13 March 2016.
    8. 1 2 Calandre EP, Rico-Villademoros F, Slim M (November 2016). "2delta ligands, gabapentin, pregabalin and mirogabalin: a review of their clinical pharmacology and therapeutic use". Expert Review of Neurotherapeutics. 16 (11): 1263–1277. doi:10.1080/14737175.2016.1202764. PMID 27345098.
    9. ↑ Sneader, Walter (2005). Drug Discovery: A History. John Wiley & Sons. hlm. 219–220. ISBN 978-0-470-01552-0. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 8 September 2017. Diakses tanggal 31 August 2017.
    10. ↑ Uchitel OD, Di Guilmi MN, Urbano FJ, Gonzalez-Inchauspe C (2010). "Acute modulation of calcium currents and synaptic transmission by gabapentinoids". Channels. 4 (6): 490–6. doi:10.4161/chan.4.6.12864. PMID 21150315.
    11. ↑ Pitkänen, Asla; Schwartzkroin, Philip A.; Moshé, Solomon L. (2005). Models of Seizures and Epilepsy. Burlington: Elsevier. hlm. 539. ISBN 978-0-08-045702-4. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 8 September 2017.
    12. ↑ "Neurontin- gabapentin capsule Neurontin- gabapentin tablet, film coated Neurontin- gabapentin solution". DailyMed. 11 April 2019. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 7 July 2020. Diakses tanggal 21 December 2019.
    13. ↑ "Gabapentin". International Drug Price Indicator Guide. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 12 June 2018. Diakses tanggal 13 March 2016.
    14. ↑ Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. hlm. 327. ISBN 978-1-284-05756-0.
    15. ↑ "The Top 300 of 2020". ClinCalc. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 12 February 2021. Diakses tanggal 11 April 2020.
    16. ↑ "Gabapentin - Drug Usage Statistics". ClinCalc. 23 December 2019. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 11 April 2020. Diakses tanggal 11 April 2020.
    17. ↑ Henney JE (August 2006). "Safeguarding patient welfare: who's in charge?". Annals of Internal Medicine. 145 (4): 305–7. doi:10.7326/0003-4819-145-4-200608150-00013. PMID 16908923.
    18. ↑ Stempel, Jonathan (2 June 2014). "Pfizer to pay $325 million in Neurontin settlement". Reuters. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 12 June 2018. Diakses tanggal 11 June 2018.
    Diperoleh dari "https://id.wikipedia.org/w/index.php?title=Gabapentin&oldid=28961146"