Pergi ke kandungan

Gabapentin

Daripada Wikipedia, ensiklopedia bebas.
Gabapentin
Image
Image
Data klinikal
Nama dagangNeurontin[1]
Nama lainCI-945; GOE-3450; DM-1796 (Gralise)
Liabiliti
penggantungan		Rendah
Liabiliti
ketagihan		Rendah
Kaedah
pemberian		Melalui mulut
Kelas ubatGabapentinoid
Status perundangan
Status perundangan
  • Preskripsi sahaja
Data farmakokinetik
Bioketersediaan27–60% (bergantung kepada dos; pemakanan tinggi lemak akan memberi kesan)[2][3]
Pengikatan proteinKurang daripada 3%[2][3]
MetabolismeTidak signifikan[2][3]
Penyingkiran separuh hayat5 ke 7 jam[2][3]
PerkumuhanBuah pingang[2][3]
Pengecam
  • 1-(Aminomethyl)cyclohexaneacetic acid
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.056.415 Sunting ini di Wikidata
Data kimia dan fizikal
FormulaC9H17NO2
Jisim molar171.24 g·mol−1
Model 3D (JSmol)
  • O=C(O)CC1(CN)CCCCC1
  • InChI=1S/C9H17NO2/c10-7-9(6-8(11)12)4-2-1-3-5-9/h1-7,10H2,(H,11,12) ☑Y
  • Key:UGJMXCAKCUNAIE-UHFFFAOYSA-N ☑Y
  (verify)

Gabapentin, yang dijual di bawah jenama Neurontin, ialah ubat anti-kejang yang digunakan untuk dalam rawatan sawan separa, sakit neuropatik, kilat panas dan sindrom kaki resah.[4][5] Ia adalah antara ubatan yang disyorkan sebagai sebahagian daripada rawatan permulaan bagi rawaran neuropati diabetik, neuralgia postherpetik dan sakit neuropatik pusat.[6] Kira-kira 15% penghidap neuropati diabetik atau neuralgia postherpetik mendapat manfaat melalui pengambilan ubat ini.[7] Gabapentin diambil melalui mulut.[4]

Kesan sampingan ringan yang biasa dialami ekoran pengambilan ubat ini adalah mengantuk dan pening.[4] Kesan sampingan serius yang boleh dilihat diantaranya adalah peningkatkan perasaan untuk membunuh diri, tingkah laku agresif dan tindak balas seolah pengambilan dadah terlarang.[4] Tidak ada bukti jelas mengenai kesan pengambilan ketika hamil ataupun menyusukan bayi.[8] Dos yang rendah adalah disyorkan bagi pesakit dengan masalah fungsi buah pinggang.[4] Gabapentin antara lain dikenali sebagai gabapentinid.[9] Ia mempunyai struktur molekul yang serupa dengan neurotransmitter γ-aminobutyric acid (GABA) dan bertindak dengan menghalang saluran kalsium tertentu.[10][9][11]

Gabapentin pertama kali diluluskan untuk digunakan pada tahun 1993. [12][13] Ubatan ini mula wujud sebagai ubat generik di Amerika Syarikat sejak 2004.[4] Harga borong di negara membangun setakat 2015 adalah kira-kira US$10.80 sebulan;[14] di Amerika Syarikat, ia adalah AS$100 hingga AS$200.[15][16][17] Semasa 1990-an, Parke-Davis, anak syarikat Pfizer, telah mengalakkan pakar perubatan di Amerika Syarikat secara tidak sah, untuk menggunakan gabapentin untuk kegunaan yang tidak diluluskan. [18] Mereka telah membayar berjuta-juta dolar untuk menyelesaikan tindakan undang-undang mengenai aktiviti ini.[19]

Rujukan

[sunting | sunting sumber]
  1. ↑ Drugs.com international listings for Gabapentin. Diarkibkan 16 Februari 2016 di Wayback Machine Page accessed 9 February 2016
  2. 1 2 3 4 5 "Neurontin, Gralise (gabapentin) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more". Medscape Reference. WebMD. Diarkibkan daripada yang asal pada 16 December 2014. Dicapai pada 6 April 2014.
  3. 1 2 3 4 5 Goa KL, Sorkin EM (September 1993). "Gabapentin. A review of its pharmacological properties and clinical potential in epilepsy". Drugs. 46 (3): 409–427. doi:10.2165/00003495-199346030-00007. PMID 7693432.
  4. 1 2 3 4 5 6 "Gabapentin". The American Society of Health-System Pharmacists. Diarkibkan daripada yang asal pada 19 August 2017. Dicapai pada 23 Oct 2015.
  5. ↑ Wijemanne S, Jankovic J (June 2015). "Restless legs syndrome: clinical presentation diagnosis and treatment". Sleep Medicine. 16 (6): 678–90. doi:10.1016/j.sleep.2015.03.002. PMID 25979181.
  6. ↑ "EFNS guidelines on the pharmacological treatment of neuropathic pain: 2010 revision". European Journal of Neurology. 17 (9): 1113–e88. September 2010. doi:10.1111/j.1468-1331.2010.02999.x. PMID 20402746.
  7. ↑ "Gabapentin for chronic neuropathic pain in adults". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 6: CD007938. June 2017. doi:10.1002/14651858.CD007938.pub4. PMC 6452908. PMID 28597471.
  8. ↑ "Gabapentin Pregnancy and Breastfeeding Warnings". Diarkibkan daripada yang asal pada 29 August 2017. Dicapai pada 13 March 2016.
  9. 1 2 "2delta ligands, gabapentin, pregabalin and mirogabalin: a review of their clinical pharmacology and therapeutic use". Expert Review of Neurotherapeutics. 16 (11): 1263–1277. November 2016. doi:10.1080/14737175.2016.1202764. PMID 27345098.
  10. ↑ Sneader, Walter (2005). Drug Discovery: A History. John Wiley & Sons. m/s. 219–220. ISBN 978-0-470-01552-0. Diarkibkan daripada yang asal pada 8 September 2017. Dicapai pada 31 August 2017.
  11. ↑ "Acute modulation of calcium currents and synaptic transmission by gabapentinoids". Channels. 4 (6): 490–6. 2010. doi:10.4161/chan.4.6.12864. PMID 21150315.
  12. ↑ Pitkänen, Asla; Schwartzkroin, Philip A.; Moshé, Solomon L. (2005). Models of Seizures and Epilepsy. Burlington: Elsevier. m/s. 539. ISBN 978-0-08-045702-4. Diarkibkan daripada yang asal pada 8 September 2017.
  13. ↑ "Neurontin- gabapentin capsule Neurontin- gabapentin tablet, film coated Neurontin- gabapentin solution". DailyMed. 11 April 2019. Diarkibkan daripada yang asal pada 7 July 2020. Dicapai pada 21 December 2019.
  14. ↑ "Gabapentin". International Drug Price Indicator Guide. Diarkibkan daripada yang asal pada 12 June 2018. Dicapai pada 13 March 2016.
  15. ↑ Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. m/s. 327. ISBN 978-1-284-05756-0.
  16. ↑ "The Top 300 of 2020". ClinCalc. Diarkibkan daripada yang asal pada 12 February 2021. Dicapai pada 11 April 2020.
  17. ↑ "Gabapentin - Drug Usage Statistics". ClinCalc. 23 December 2019. Diarkibkan daripada yang asal pada 11 April 2020. Dicapai pada 11 April 2020.
  18. ↑ "Safeguarding patient welfare: who's in charge?". Annals of Internal Medicine. 145 (4): 305–7. August 2006. doi:10.7326/0003-4819-145-4-200608150-00013. PMID 16908923.
  19. ↑ Stempel, Jonathan (2 June 2014). "Pfizer to pay $325 million in Neurontin settlement". Reuters. Diarkibkan daripada yang asal pada 12 June 2018. Dicapai pada 11 June 2018.
Diambil daripada "https://ms.wikipedia.org/w/index.php?title=Gabapentin&oldid=6218400"