Pojdi na vsebino

Zolpidem

Iz Wikipedije, proste enciklopedije
Zolpidem
Image
Image
Klinični podatki
Blagovne znamkeAmbien, drugo[1]
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa693025
Licenčni podatki
Nosečnostna
kategorija
    Odvisnostfizična: visoka
    psihična: zmerna[3]
    Zasvojljivostvisok potencial[4]
    Način uporabeskozi usta, podjezično, oralno (pršilo)[5]
    Skupina zdravilnebenzodiazepinska uspavala
    Oznaka ATC
    Pravni status
    Pravni status
    Farmakokinetični podatki
    Biološka razpoložljivost70 % (skozi usta)
    Vezava na beljakovine92 %[9]
    Presnovav jetrih z encimi CYP3A4 (~ 60 %), CYP2C9 (~ 20 %) in CYP1A2 (~ 14 %)[10]
    Metaboliti(ZCA) zolpidem 6-karboksilna kislina; (ZPCA) zolpidem fenil-4-karboksilna kislina
    Razpolovni čas2–3 h[11][9]>[12]
    Izločanjeskozi ledvice (56 %)
    z blatom (34 %)
    Identifikatorji
    • N,N-dimetil-2-[6-metil-2-(4-metilfenil)imidazo[1,2-a]piridin-3-il]acetamid hemitartrat
    Številka CAS
    PubChem CID
    IUPHAR/BPS
    DrugBank
    ChemSpider
    UNII
    KEGG
    ChEBI
    ChEMBL
    CompTox Dashboard (EPA)
    ECHA InfoCard100.115.604 Uredite to na Wikipodatkih
    Kemični in fizikalni podatki
    FormulaC19H21N3O
    Mol. masa307,40 g·mol−1
    3D model (JSmol)
    Tališče193−197 °C [9]
    • CN(C)C(=O)Cc1c(nc2ccc(C)cn12)c3ccc(C)cc3
    • InChI=1S/C19H21N3O/c1-13-5-8-15(9-6-13)19-16(11-18(23)21(3)4)22-12-14(2)7-10-17(22)20-19/h5-10,12H,11H2,1-4H3
    • Key:ZAFYATHCZYHLPB-UHFFFAOYSA-N

    Zolpidém, pod zaščitenim imenom Ambien in drugimi imeni (generična zdravila v Sloveniji: Perluna, Sanval, Zolsana),[13] je uspavalna in pomirjevalna učinkovina, ki se uporablja zlasti za kratkotrajno zdravljenje nespečnosti.[14][11][15] Smernice priporočajo zdravljenje nespečnosti z zolpidemom oziroma drugimi uspavali le po zdravljenju s kognitivno vedenjsko terapijo in po uvedbi vedenjskih sprememb, kot je izboljšana spalna higiena.[16][17][18] Skrajša čas do uspavanja za okoli 15 minut, pri višjih odmerkih pa lahko podaljša tudi čas spanja.[7] Uporablja se skozi usta in je na voljo v obliki običajnih tablet, tablet s podaljšanim sproščanjem in podjezičnih tablet.[11] Na voljo je tudi v obliki pršila za uporabo v ustih.[5]

    Pogosti neželeni učinki zajemajo zaspanost čez dan, glavobol, slabost in drisko.[11] Med hude neželene učinke spadajo težave s spominom in halucinacije.[7] Čeprav obstaja flumazenil, antagonist receptorjev GABAA, ki lahko izniči učinek zolpidema, se pri preodmerjanju običajno priporoča le podporno zdravljenje.[19]

    Zolpidem je nebenzodiazepinska učinkovina (iz tako imenovane skupine Z-učinkovin), ki pomirjevalni in uspavalni učinek[11][19] dosega s pozitivno alosterično modulacijo receptorjev GABAA. Kemijsko spada med imidazopiridine. Poveča učinke GABA v osrednjem živčevju, tako da se veže na receptorje GABAA na istem mestu kot benzodiazepini.[11] Njegov razpolovni čas je od dve do tri ure,[11] pri bolnikih z jetrno okvaro pa je lahko podaljšan.[11]

    Zolpidem so v Združenih državah Amerike odobrili za klinično uporabo leta 1992.[11][20] Od leta 2007 so na voljo generična zdravila.[21]

    Sklici

    [uredi | uredi kodo]
    1. ↑ »International brands for zolpidem«. Drugs.com. Arhivirano iz spletišča dne 12. junija 2018. Pridobljeno 15. marca 2018.
    2. ↑ »Zolpidem Use During Pregnancy«. Drugs.com. 30. junij 2020. Arhivirano iz spletišča dne 20. junija 2020. Pridobljeno 14. avgusta 2020.
    3. ↑ Ries RK (2009). Principles of addiction medicine (4 izd.). Philadelphia: Wolters Kluwer/Lippincott Williams & Wilkins. str. 106. ISBN 978-0-7817-7477-2. Arhivirano iz spletišča dne 8. septembra 2017.
    4. ↑ Victorri-Vigneau C, Gérardin M, Rousselet M, Guerlais M, Grall-Bronnec M, Jolliet P (januar 2014). »An update on zolpidem abuse and dependence«. Journal of Addictive Diseases. 33 (1): 15–23. doi:10.1080/10550887.2014.882725. ISSN 1055-0887. PMID 24467433.
    5. 1 2 Bouchette D, Akhondi H, Patel P, et al. Zolpidem. [Posodobljeno 29. 2. 2024]. V: StatPearls [splet]. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2025 Jan-. Dostopno na: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK442008/
    6. ↑ »Scheduling of zolpidem (Stilnox)«. Therapeutic Goods Administration (TGA). 21. februar 2008. Arhivirano iz spletišča dne 5. avgusta 2020. Pridobljeno 15. avgusta 2020.
    7. 1 2 3 Matheson E, Hainer BL (julij 2017). »Insomnia: Pharmacologic Therapy«. American Family Physician. 96 (1): 29–35. PMID 28671376. Arhivirano iz spletišča dne 19. avgusta 2018. Pridobljeno 18. avgusta 2018.
    8. ↑ »Ambien- zolpidem tartrate tablet, film coated«. DailyMed. 29. avgust 2019. Arhivirano iz spletišča dne 12. avgusta 2020. Pridobljeno 15. avgusta 2020.
    9. 1 2 3 Salvà P, Costa J (september 1995). »Clinical pharmacokinetics and pharmacodynamics of zolpidem. Therapeutic implications«. Clinical Pharmacokinetics. 29 (3): 142–153. doi:10.2165/00003088-199529030-00002. PMID 8521677. S2CID 23391285.
    10. ↑ Von Moltke LL, Greenblatt DJ, Granda BW, Duan SX, Grassi JM, Venkatakrishnan K, Harmatz JS, Shader RI (julij 1999). »Zolpidem metabolism in vitro: responsible cytochromes, chemical inhibitors, and in vivo correlations«. British Journal of Clinical Pharmacology. 48 (1): 89–97. doi:10.1046/j.1365-2125.1999.00953.x. PMC 2014868. PMID 10383565.
    11. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 »Zolpidem (Monograph)«. The American Society of Health-System Pharmacists. 27. april 2023. Arhivirano iz spletišča dne 16. marca 2018. Pridobljeno 10. marca 2024.
    12. ↑ Mendelson W (2011). »Hypnotic Medications«. V Kryger MH, Roth T, Dement WC (ur.). Principles and Practice of Sleep Medicine (5th izd.). Elsevier. str. 483–491. doi:10.1016/b978-1-4160-6645-3.00042-6. ISBN 978-1-4160-6645-3.
    13. ↑ https://www.cbz.si/cbz/bazazdr2.nsf/Search?SearchView&Query=(%5BSEZNAMUCINKNAZIV%5D=_Zolpidem*)&SearchOrder=4&SearchMax=301, Centralna baza zdravil, vpogled: 21. 8. 2025.
    14. ↑ https://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5545107/zolpidem?query=Zolpidem&SearchIn=All, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 21. 8. 2025.
    15. ↑ »Stilnoct 10mg Film-Coated Tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC)«. UK Electronic Medicines Compendium. 21. maj 2018. Arhivirano iz prvotnega spletišča dne 20. avgusta 2018. Pridobljeno 19. avgusta 2018.
    16. ↑ »Guidance on the use of zaleplon, zolpidem and zopiclone for the short-term management of insomnia«. NICE. 28. april 2004. Arhivirano iz spletišča dne 20. avgusta 2018. Pridobljeno 19. avgusta 2018.
    17. ↑ Riemann D, Baglioni C, Bassetti C, Bjorvatn B, Dolenc Groselj L, Ellis JG, Espie CA, Garcia-Borreguero D, Gjerstad M, Gonçalves M, Hertenstein E, Jansson-Fröjmark M, Jennum PJ, Leger D, Nissen C, Parrino L, Paunio T, Pevernagie D, Verbraecken J, Weeß HG, Wichniak A, Zavalko I, Arnardottir ES, Deleanu OC, Strazisar B, Zoetmulder M, Spiegelhalder K (december 2017). »European guideline for the diagnosis and treatment of insomnia«. Journal of Sleep Research. 26 (6): 675–700. doi:10.1111/jsr.12594. PMID 28875581.
    18. ↑ Qaseem A, Kansagara D, Forciea MA, Cooke M, Denberg TD (julij 2016). »Management of Chronic Insomnia Disorder in Adults: A Clinical Practice Guideline From the American College of Physicians«. Annals of Internal Medicine. 165 (2): 125–33. doi:10.7326/M15-2175. PMID 27136449.
    19. 1 2 Gunja N (junij 2013). »The clinical and forensic toxicology of Z-drugs«. Journal of Medical Toxicology. 9 (2): 155–62. doi:10.1007/s13181-013-0292-0. PMC 3657020. PMID 23404347.
    20. ↑ »Drug Approval Package: Ambien (Zolpidem Tartrate) NDA 19908«. U.S. Food and Drug Administration (FDA). 24. december 1999. Arhivirano iz prvotnega spletišča dne 15. julija 2025. Pridobljeno 15. avgusta 2020.
    21. ↑ »FDA Approves First Generic Versions of Ambien (Zolpidem Tartrate) for the Treatment of Insomnia«. U.S. Food and Drug Administration (FDA) (tiskovna objava). Arhivirano iz prvotnega spletišča dne 6. marca 2010. Pridobljeno 24. januarja 2010.
    Pridobljeno iz »https://sl.wikipedia.org/w/index.php?title=Zolpidem&oldid=6680606«